信息描述
在非小细胞肺癌中，除了大家熟知的靶点EGFR、ALK和ROS1，近两年，新兴靶点C-MET 也取得了突破性进展，MET抑制剂的研究层出不穷，其中中国的赛沃替尼，美国的tepotinib(特泊替尼）和Capmatinib（卡马替尼，又名INC280）已经获批上市，用于治疗MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌的治疗，这一基因靶点也成为NCCN指南中推荐患者检测的十大靶点之一。
在最新的 2021V1 NCCN指南中，一线全身治疗前发现met14跳跃突变，首选方案：卡马替尼、特泊替尼；某些情况下可选择克唑替尼。一线全身治疗时发现met14跳跃突变，可维持原系统治疗或改用卡马替尼、特泊替尼或克唑替尼。
卡马替尼
作用靶点：METex14
研发公司：诺华
代号：INC280
药物介绍：卡马替尼（INC280）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。2020年5月6日，FDA 加速批准了Capmatinib（TABRECTA，INC280），用于携带MET14外显子跳跃（METex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。Capmatinib是首个FDA批准的靶向METex14的疗法。
适应症：一线或二线治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌。
特泊替尼
药品名称：Tepmetko（tepotinib，特泊替尼）
作用靶点：METex14，扩增
研发公司：默克
药物介绍：Tepmetko?(Tepotinib，特泊替尼)是全球首个获批用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂，率先于2020年3月25日在日本获批应用于MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。该批准基于VISION试验，结果显示，Tabrecta治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率为42%，中位缓解持续时间为12个月。
适应症：二线治疗MET扩增的非小细胞肺癌
新型抗体偶联（ADC）药物Telisotuzumab Vedotin(ABBV-399)
药品名称：Telisotuzumab Vedotin
代号：ABBV-399
作用靶点：MET蛋白过表达或扩增
研发公司：艾伯维
药物介绍：Telisotuzumab Vedotin（Teliso-v，ABBV-399）为新型c-MET靶点抗体药物偶联物（ADC），在c-MET过表达的非小细胞肺癌患者的治疗中，具有非常出色的潜力。
适应症：一线或二线治疗MET蛋白过表达或扩增的非小细胞肺癌。
2021年的AACR年会上，ABBV-399公开了其Ⅱ期研究的结果，在c-MET过表达的非小细胞肺癌患者的治疗中，具有非常出色的潜力。
在EGFR阴性的非鳞状非小细胞肺癌患者中，ABBV-399治疗的整体缓解率为35.1%，中位缓解持续时间为6.9个月;其中，c-MET高表达患者的整体缓解率为53.8%，低表达患者为25.0%。
一款来自艾伯维(AbbVie)的新型c-MET靶点ADC药物Telisotuzumab Vedotin(Teliso-v，ABBV-399)公开了其Ⅱ期研究的结果，在c-MET过表达的非小细胞肺癌患者的治疗中，具有非常出色的潜力。
经治患者,缓解率最高53.8%
根据c-MET表达水平和EGFR突变情况，研究中纳入的患者被分入了多个队列。
在EGFR阴性的非鳞状非小细胞肺癌患者中，ABBV-399治疗的整体缓解率为35.1%，中位缓解持续时间为6.9个月;其中，c-MET高表达患者的整体缓解率为53.8%，低表达患者为25.0%。
在EGFR阳性的患者中，整体缓解率为13.3%，中位缓解持续时间尚未达到;研究者指出，达到了临床缓解的患者均为c-MET高表达的患者。
在鳞状肺癌患者中，整体缓解率为14.3%，中位缓解持续时间为4.4个月。
安全性
在安全性方面，3级或以上治疗相关不良事件的发生率为53.8%;其中，7.5%的患者发生了超进展，6.5%的患者发生了3级或以上的肺炎，5.4%的患者发生了低钠血症;此外，3例患者报告了可能因ABBV-399治疗而导致的死亡，其中2例为鳞状肺癌患者，1例为EGFR阴性的非鳞状非小细胞肺癌患者。
根据研究者的报告，大部分治疗相关不良事件的发生与接受ABBV-399治疗的时间相关，因此大部分发生了不良事件的患者仍然从ABBV-399治疗当中获益了。
美国食品和药物管理局(FDA)授予telisotuzumab vedotin (Teliso-V)突破性治疗资格(BTD)，用于治疗晚期/转移性表皮生长因子受体(EGFR)野生型非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)患者（c-Met过度表达水平较高），其疾病在铂类药物治疗期间或治疗后发生进展。
重点：可在特泊替尼耐药后使用
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